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白花蛇舌草

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【摘要】白花蛇舌草是一種具有清熱解毒、利尿消腫等作用的中藥,可用于治療腫瘤、各種炎癥、皮膚病等多種疾病。近年對其研究頗多,本文就近年來白花蛇舌草的化學(xué)成分、藥理作用和臨床應(yīng)用方面的研究進(jìn)展作一綜述,為其更深入的研究和應(yīng)用提供依據(jù)。

【關(guān)鍵詞】白花蛇舌草;化學(xué)成分;藥理作用;臨床應(yīng)用

白花蛇舌草,又名蛇舌草、甲猛草、舌針草、白花十字草等,為茜草科耳草屬植物白花蛇舌草HedyotisdiffusaWilld.[Oldenlandiadiffusa(Willd.)Roxb.]的帶根全草,是一年生草本植物。在我國云南、廣東、廣西、福建、浙江、江蘇、安徽、湖南、湖北等地均有生長,夏秋采集,洗凈,切段,鮮用或曬干。其性寒、味甘,歸心、肝、脾、大腸、小腸經(jīng),具有清熱解毒、利尿消腫、活血止痛、解毒散結(jié)等功效。內(nèi)服用于肺熱咳喘、咽喉腫痛、水腫、熱淋、腸癰痢疾、濕熱黃疸、癌腫等,外用治瘡癤癰腫,毒蛇咬傷[1~3]。為民間常用中草藥。

白花蛇舌草的化學(xué)成分主要有蒽醌類、萜類、黃酮類、甾醇類、烷烴類、有機(jī)酸類、多糖類、香豆精類和生物堿類等?,F(xiàn)代藥理研究證明,白花蛇舌草具有調(diào)節(jié)免疫活性、抗化學(xué)誘變、抗腫瘤、抗菌抗炎、抗氧化等作用。近年來對該藥物的化學(xué)成分和藥理活性以及臨床應(yīng)用做了大量工作,研究日趨深入?,F(xiàn)將其研究進(jìn)展綜述如下。

1化學(xué)成分

1.1蒽醌類為2-甲基-3-羥基蒽醌(2-methy-3-hydroxyanthraquinone)、2-甲基-3-甲氧基蒽醌(2-methy-3-methoxyanthraquinone)、2-甲基-3羥基-4-甲氧基蒽醌(2-methy-3-hydro-4-methoxyanthraquinone)、2,3-二甲氧基-6-甲基蒽醌(2,3-dimethoxy-6-methyanthraquinone)[4,5]。

1.2萜類為車葉草苷(asperuloside)、車葉草苷酸(asperulosideacid)、去乙?;嚾~草苷酸(deacetylasperulosideacid)、都槲子酸(geniposidicacid)、雞屎藤次苷(scandoside)、雞屎藤次苷甲酯(scandosidemethylester)、6-O-對羥基桂皮酰雞屎藤次苷甲酯(6-O-p-hydroxycinnamoylscandosidemethylester)、6-O-對甲氧基桂皮酰雞屎藤次苷甲酯(6-O-p-metho-xycinnamoylscandosidemethylester)、6-O-阿魏酰桂皮酰雞屎藤次苷甲酯(6-O-feruloylscandosidemethylester)、熊果酸(ursolicacid)、齊墩果酸(oleanolicacid)[6~11]。

1.3黃酮類為槲皮素(quercetin)、槲皮素-3-O-吡喃葡糖苷(quercetin-3-O-glucopyranside)、槲皮素-3-O-槐糖苷(quercetin-3-O-sophoroside)、山柰酚-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖苷]-β-D-吡喃半乳糖苷(kaempferol-3-O-[2-O-(6-O-E-ferloyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-galactoypranoside)、槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏?;?β-D-吡喃葡糖苷]-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-[2-O-(6-O-E-ferloyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-galactoypranoside)、槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏?;?β-D-吡喃葡糖苷]-β-D-吡喃葡糖苷(quercetin-3-O-[2-O-(6-O-E-ferloyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-glucopyranoside)、山柰酚-3-O-(2-O-β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷(kaempferol-3-O-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-galactopyranoside)、槲皮素--3-O-(2-O-β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-galactopyranoside)[5,6,12]。

1.4甾醇類為β-谷甾醇(β-sitosterol)、β-谷甾醇-β-D-葡萄糖苷(β-sitosterol-β-D-glucoside)、豆甾醇(stigmasterol)、豆甾醇-5,22-二烯-3β,7α-二醇(stigmasta-5,22-diene-3β,7α-diol)、豆甾醇-5,22-二烯-3β,7β-二醇(stigmasta-5,22-diene-3β,7β-diol)[4,5,8~11,13]。

1.5其他有三十一烷(hentriacontane)[9]、對香豆酸(p-coumaricacid)[10]、4,4二羥基-古柯間二酸(4,4-dihydroxy-truxilicacid)[11]、另外還有多糖類等[14,15]。

2藥理作用

2.1對免疫功能的作用機(jī)體的免疫分為細(xì)胞免疫和體液免疫即非特異性免疫和特異性免疫,高超等[16]研究發(fā)現(xiàn)白花蛇舌草不僅可提高荷瘤鼠細(xì)胞免疫功能,同時對B細(xì)胞介導(dǎo)的體液免疫具有增強(qiáng)作用,其機(jī)理可能為白花蛇舌草清除脾臟產(chǎn)生過量的活性氧,減輕脾細(xì)胞內(nèi)線粒體等細(xì)胞器損傷,并促進(jìn)脾細(xì)胞增殖,從而提高荷瘤鼠免疫功能。王宇翎等[17]發(fā)現(xiàn)白花蛇舌草總黃酮(15、30、60mg/kg)促進(jìn)免疫功能低下小鼠由ConA或LPS誘導(dǎo)的脾淋巴細(xì)胞的增殖反應(yīng),并提高小鼠血清IL-2和IFN-γ的含量;白花蛇舌草總黃酮(60mg/kg)促進(jìn)免疫功能低下小鼠脾臟IgM抗體形成,并升高抗腫瘤藥物(環(huán)磷酰胺或阿糖胞苷)所致的小鼠白細(xì)胞減少,表明白花蛇舌草總黃酮具有增強(qiáng)機(jī)體特異性免疫和非特異性免疫功能的作用。吳厚銘等[15]研究表明白花蛇舌草中提取的多糖具有顯著的增強(qiáng)免疫活性作用。

2.2抗化學(xué)誘變作用白花蛇舌草具有明顯的抗誘變活性,對黃曲霉素B1及苯并吡引起的沙門菌屬TA100的染色體突變回復(fù)有明顯抑制作用,并能抑制黃曲霉素B1與DNA的結(jié)合,抑制其生物轉(zhuǎn)化,且白花蛇舌草抗誘變作用有一定的量效關(guān)系[18]。

2.3抗腫瘤作用高超等[19]發(fā)現(xiàn)白花蛇舌草可抑制人宮頸癌Hela細(xì)胞的生長,其效果與藥物的濃度和作用的時間相關(guān),倒置顯微鏡下Hela細(xì)胞出現(xiàn)細(xì)胞凋亡的形態(tài)學(xué)改變,流式細(xì)胞儀檢測到凋亡峰,白花蛇舌草作用后細(xì)胞內(nèi)ROS水平下降,而突變型p53表達(dá)降低。表明一定濃度的白花蛇舌草對人宮頸癌Hela細(xì)胞具有抑制增殖和誘導(dǎo)凋亡的作用,其機(jī)制可能與細(xì)胞內(nèi)ROS水平和p53基因調(diào)控有關(guān)。林圣云等[1]發(fā)現(xiàn)U937細(xì)胞經(jīng)白花蛇舌草醇提取物作用后,呈時間和劑量依賴性。光鏡觀察可見細(xì)胞膜完整、核碎裂、凋亡小體等形態(tài)學(xué)特征,DNA電泳呈現(xiàn)典型的梯形條帶,流式細(xì)胞儀分析證實(shí)0.5、1、2、4mg/ml的白花蛇舌草醇提取物使U937細(xì)胞發(fā)生凋亡率分別為4.18%,56.96%,82.43%,56.41%。表明白花蛇舌草醇提取物抗腫瘤效應(yīng)強(qiáng),同時抑制U937細(xì)胞的增殖及誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。蘇春燕等[20]用白花蛇舌草水提取物對抗環(huán)磷酰胺模型小鼠的白細(xì)胞減少,對白細(xì)胞的回升有一定的促進(jìn)作用。王順啟等[3]把白花蛇舌草作用于肝癌細(xì)胞SMMC-7721后36h,觀察到有1個基因的表達(dá)上調(diào),14個基因的表達(dá)下調(diào),證實(shí)白花蛇舌草對肝癌細(xì)胞的作用是通過影響多基因的表達(dá)改變實(shí)現(xiàn)的。

2.4抗菌抗炎作用邊才苗[2]研究結(jié)果證明白花蛇舌草對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌有殺滅作用,以乙醇提取物為最好,丙酮提取物其次,水提取物最差。對白色念珠菌的抑殺作用以水提取物最好,乙醇和丙酮提取物的差別不大。另有研究表明白花蛇舌草高濃度水煎劑對兔實(shí)驗(yàn)性闌尾炎有較好療效。王宇翎等[21]研究發(fā)現(xiàn)白花蛇舌草總黃酮(15、30、60mg/kg)對二甲苯誘導(dǎo)的小鼠耳腫脹和醋酸所致小鼠毛細(xì)血管通透性增高有一定的抑制作用;白花蛇舌草總黃酮(12、24、48mg/kg)對大鼠松節(jié)油氣囊肉芽增生和新鮮蛋清誘導(dǎo)大鼠足爪腫脹亦有明顯的抑制作用;在體外,白花蛇舌草總黃酮對球菌和桿菌均具有不同程度的抑菌和殺菌作用,且對球菌的作用優(yōu)于桿菌。表明白花蛇舌草總黃酮具有抗炎及抗菌作用。有實(shí)驗(yàn)證明白花蛇舌草能提高網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能,刺激網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞增生,增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的活力[22]。

2.5抗氧化作用高超等[23]研究發(fā)現(xiàn)化療+白花蛇舌草組小鼠肝、脾和骨髓組織的ROS/MDA水平和GSH-px/CAT活性較單純化療組明顯降低,脾臟超微結(jié)構(gòu)變化明顯減輕。表明白花蛇舌草具有抗氧化損傷作用,可減輕化療藥物引起的荷瘤鼠正常組織的副損傷。王轉(zhuǎn)子等[24]對白花蛇舌草多糖的研究發(fā)現(xiàn)白花蛇舌草多糖在一定的劑量范圍內(nèi)對脂質(zhì)過氧化有明顯的抑制作用,對負(fù)氧自由基有明顯的清除作用,對SOD活力影響明顯,且與劑量關(guān)系不大。于新等[25]研究了白花蛇舌草的水、乙醇、丙酮、氯仿、乙醚、石油醚提取物在花生油中的抗氧化活性及有效成分,結(jié)果顯示這6種溶劑的提取物均有抗氧化作用,以丙酮提取物的抗氧化作用最強(qiáng),白花蛇舌草提取物的抗氧化成分以黃酮、萜類、蒽醌類、酚類化合物為主。

2.6其他作用白花蛇舌草還具有神經(jīng)保護(hù)、安定降溫、抑制精子生長、調(diào)節(jié)胃腸功能等作用。其成分谷甾醇有鎮(zhèn)咳祛痰作用并能降低膽固醇。

3臨床應(yīng)用

3.1治療肝炎、膽囊炎肖典軍[26]以白花蛇舌草、金錢草、益母草治療乙型病毒性肝炎,治療率為100%。劉敏等[27]重用白花蛇舌草組方治療慢性肝炎纖維化40例,收到滿意療效。王昶之[28]以白花蛇舌草為主治療2例膽囊炎患者,全部治愈。

3.2治療癌癥邵晨東[29]重用白花蛇舌草組成復(fù)方煎劑治療晚期非小細(xì)胞肺癌58例,健康狀況提高或穩(wěn)定47例。王黎軍等[30]重用白花蛇舌草組成復(fù)方滌痰化瘀通竅湯治療腦部腫瘤34例,結(jié)果治愈7例,顯效13例,穩(wěn)定10例,療效滿意。沈曄華等[31]重用白花蛇舌草組成清胰消積方為治療組治療32例晚期胰腺癌,動脈灌注化療28例為對照組,治療1個月后中藥組延長生存期優(yōu)于化療對照組。

3.3治療白血病肖倩重[32]用白花蛇舌草組成復(fù)方煎劑配合化療治療白血病38例,毒副作用低于對照組,治療組總緩解率高于對照組。胡乃平等[33]治療白血病經(jīng)驗(yàn)介紹解毒抗癌常用藥有白花蛇舌草。吳曉玲等[34]介紹復(fù)方解毒片(白花蛇舌草、大青葉、山慈姑等)可抑制惡性白血病細(xì)胞的生長,誘導(dǎo)白血病細(xì)胞的凋亡。

3.4治療胃炎楊承第等[35]用蛇草延胡湯治療淺表性胃炎有效率96.3%。張建明等[36]用白花蛇舌草組成復(fù)方治療慢性胃炎2例,療效顯著。馬健等[37]用白花蛇舌草治療糜爛性胃炎。

3.5治療盆腔炎、附件炎蔣利亞[38]重用白花蛇舌草組成復(fù)方內(nèi)服配合灌腸治療50例慢性盆腔炎,結(jié)果患者包塊消失,炎癥痊愈,總有效率96.0%。魏春青[39]重用白花蛇舌草組方治療陰道炎110例,總有效率96.4%。

3.6治療皮膚病任愛民[40]用白花蛇舌草治療頑固性膿皰瘡。王學(xué)林[41]用白花蛇舌草治療皮膚瘙癢癥。徐愛琴等[42]治療痤瘡重用白花蛇舌草清熱解毒,調(diào)理沖任,療效滿意。

3.7治療腎病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡董飛俠等[43]中藥治療頻發(fā)性腎病綜合征30例,臨床證實(shí)白花蛇舌草對炎癥細(xì)胞生物合成分泌的細(xì)胞因子具有雙向調(diào)節(jié)作用,內(nèi)可清除濕熱瘀毒,外可抵御外邪入侵。張瓊等[44]治療氣陰兩虛型腎病時常用白花蛇舌草。吳國琳、陳愛平等[45,46]在治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡時加用白花蛇舌草療效顯著。

3.8治療過敏性紫癜性腎炎張君利[47]用白花蛇舌草治療過敏性紫癜性腎炎之氣虛血瘀證,姚玉洲[48]利用白花蛇舌草治療成人過敏性紫癜性腎炎,效果良好。

3.9其他白花蛇舌草在治療口腔潰瘍、小兒夜啼、咳喘、傳染性單核細(xì)胞增多癥、骨髓增生異常綜合征、干燥綜合征等疾病也有顯著療效。

4展望

白花蛇舌草藥源廣,價格低廉,副作用少,應(yīng)用廣泛,療效確切,今后對白花蛇舌草的研究可從以下幾個方面進(jìn)行:(1)加強(qiáng)藥理研究,為臨床合理應(yīng)用提供科學(xué)依據(jù);(2)進(jìn)一步分離研究有效成分,開發(fā)高效低毒的新藥;(3)進(jìn)行劑型改造與研制復(fù)方中成藥;(4)開發(fā)具有預(yù)防保健作用的免疫增強(qiáng)劑和化妝品。

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